微生物仿生代谢研究双氢青蒿素胞内活性代谢产物

双氢青蒿素是青蒿素 C-10 位羰基经四氢硼钠还原为羟基制得的衍生物，抗疟活性是青蒿素的 8-10 倍，与青蒿素同为全球一线的抗疟药物。目前，双氢青蒿素在红细胞内的活性代谢产物研究受限于分析技术和红细胞内复杂的生物背景，其作用形式和代谢机制尚不明晰。

微生物仿生代谢是近年来新兴的药物代谢研究手段，该方法可以解决体内代谢物产量低微，难以获得的瓶颈问题。近日，中国中医科学院青蒿素研究中心马悦博士、孙鹏副研究员、杨岚研究员及其团队通过上述方法，成功制备了双氢青蒿素红细胞内的代谢产物，并评价了该代谢产物在体外的抗疟活性，并为揭示青蒿素类药物体内代谢机制提供了科学依据。上述研究成果以“A Novel Antimalarial Metabolite in Erythrocyte from the Hydroxy-lation of Dihydroartemisinin by Cunninghamella elegans”为题被国际期刊《Frontiers in Chemistry》接收，即将发表。该研究得到了国家自然科学基金、中国中医科学院科技创新工程、优秀青年人才培育课题等项目的支持。