双氢青蒿素抗肿瘤靶向脂质体的构建和评价
青蒿素类药物的抗肿瘤活性受到广泛关注，美国国家癌症研究所NCI已把青蒿素及其衍生物纳入抗癌药物筛选与抗癌活性研究计划。青蒿素类药物在抗肿瘤领域具有广阔的应用前景，但缺乏肿瘤靶向性限制了此类药物的抗肿瘤药效发挥。因此，赋予青蒿素类药物的肿瘤靶向性是增强其抗肿瘤作用的重要手段。
糖酵解途径是肿瘤细胞获取能量的重要方式，肿瘤细胞的异常增殖需要消耗大量的葡萄糖进行能量转化，为了满足细胞对葡萄糖的巨大需求，葡萄糖转运体（GLUT1）在肿瘤细胞膜中存在高表达现象。基于此，青蒿素中心的研究团队以肿瘤细胞高表达的GLUT1为靶标，将葡萄糖结构片段修饰于双氢青蒿素脂质体表面，基于转运体与底物的特性识别与转运机制，实现载药脂质体的主动肿瘤靶向递送。体内外评价结果表明，葡萄糖修饰的双氢青蒿素脂质体具有理想的肿瘤细胞和肿瘤组织的靶向递送能力，双氢青蒿素的抗肿瘤活性得到了显著提高，而且该脂质体具有较高的安全性。这一研究，为新型青蒿素类抗肿瘤药物的开发，提供了新的策略和研究基础。
以上研究成果以“Development of GLUT1-targeting alkyl glucoside modified dihydroartemisinin liposomes for cancer therapy”为题，在线发表于国际期刊《Nanoscale》(IF 7.79)。中国中医科学院青蒿素研究中心沈硕博士为第一作者，谷丽维博士、王继刚研究员和中国中医科学院中药研究刘淑芝研究员为本文共同通讯作者。该研究得到了国家重大科技专项、国家自然科学基金和中国中医科学院优秀青年人才项目的支持。
图 双氢青蒿素脂质体的肿瘤靶向递送过程
